200124-22-7 Terc-butoxicarbonil-arginina(Pbf)-OH

Boc-Arg(Pbf)-OH es un derivado de arginina.
La bivalirudina, un anticoagulante sintético que es un primo de 20 péptidos de la hirudina, fue aprobada para su venta en los Estados Unidos en 2000. La inyección es una sustancia blanca, suelta o un sólido amorfo.La bivarudina puede unirse específicamente al sitio catalítico de la trombina y al sitio de unión externo del anión e inhibir directamente la actividad de la trombina, inhibiendo así la reacción catalizada e inducida por la trombina, y su efecto es reversible.La bivarudina se utiliza principalmente como anticoagulante para la intervención coronaria percutánea (ICP) electiva en adultos.
La bivarudina es un inhibidor directo de la trombina, que se une específicamente a los sitios catalíticos y a los sitios de exo-unión aniónica de la trombina libre y en el trombo.El proceso de unión entre bivaludina y trombina es reversible y la trombina puede restaurar la actividad biológica original de la trombina mediante una enzimólisis lenta del enlace peptídico entre bivaludina Arg3-Pro4.
Los estudios in vitro han demostrado que la bivarudina no sólo puede inhibir la trombina libre lateral, sino también la unión de la trombina con los coágulos sanguíneos sin ser neutralizada por las sustancias liberadas por las plaquetas.Puede prolongar el tiempo de protrombina parcial (TTPA), el tiempo de trombina (TT), el tiempo de protrombina (PT) y el tiempo de coagulación activa (ACT) activados por el plasma normal.Existe una relación lineal con la concentración de bivarudina, pero no está claro si esta correlación existe en la aplicación clínica.
Se ha informado en la literatura que la farmacocinética de los pacientes sometidos a angioplastia coronaria percutánea (ACTP) es lineal después de la administración intravenosa de bivarudina.El paciente recibió 1 mg/kg por vía intravenosa como dosis de carga, seguido de otra infusión intravenosa de 2,5 mg/kg/h durante 4 horas, que se estabilizó en 12,3 ± 1,7 mg/ml in vivo.La bivarudina se elimina del plasma mediante hidrólisis renal y degradación de proteasas.La vida media de eliminación de pacientes con función renal normal es de aproximadamente 25 minutos, y la vida media de eliminación de pacientes con insuficiencia renal moderada y grave es prolongada.Aproximadamente el 25% de la bivarudina puede eliminarse mediante diálisis y eliminarse mediante hemodiálisis.Se debe controlar el ACT en pacientes con insuficiencia renal.En voluntarios sanos, el efecto anticoagulante se observó inmediatamente después de la administración intravenosa de bivarudina, con PT, ACT y APTT prolongados.Una o dos horas después de la retirada, ACT volvió al nivel previo a la administración.