130622-05-8 Éster metílico del ácido terc-butoxicarbonil-D-glutámico (éster metílico)

Las fluoroquinolonas tienen un amplio espectro antibacteriano, una fuerte actividad antibacteriana, pocas reacciones adversas, buena permeabilidad tisular, alta biodisponibilidad oral, intervalos de administración prolongados y administración conveniente.Se utilizan comúnmente en el tratamiento de enfermedades infecciosas como infecciones del tracto respiratorio e infecciones del tracto urinario.La estructura de los fármacos antibacterianos de fluoroquinolonas se caracteriza por la presencia de flúor en la sexta posición del núcleo principal de las quinolonas.
Sin embargo, en los últimos 10 años, debido a la presión selectiva que genera la amplia aplicación de este tipo de medicamentos, aumentan las cepas resistentes a los medicamentos, especialmente en los últimos años, Streptococcus pneumoniae resistente a quinolonas tiene resistencia cruzada, la cual es resistente a la penicilina. antibióticos macrólidos y antibióticos quinolonas.Al mismo tiempo, se encontró que algunas fluoroquinolonas podían causar prolongación del intervalo QTc del electrocardiograma, hepatotoxicidad y fototoxicidad, lo que limitaba su aplicación.
Para superar las deficiencias de las fluoroquinolonas mencionadas anteriormente, es urgente desarrollar nuevos compuestos estructurales con buena actividad antibacteriana, amplio espectro antibacteriano y reacciones adversas lo más pequeñas posibles contra bacterias resistentes a múltiples fármacos.Una serie de nuevos fármacos libres de fluoroquinolonas (NFQ) desarrollados recientemente que contienen 8-metoxilo se diferencian de los antibióticos de fluoroquinolonas en que no tienen flúor en la posición 6 del núcleo principal de la quinolona, ​​pero aún tienen una fuerte actividad antibacteriana in vitro.La nemonoxacina es un nuevo inhibidor selectivo de la topoisomerasa bacteriana NFQ.
En comparación con las fluoroquinolonas actualmente disponibles en el mercado, la nenofloxacina representa una nueva clase de fármacos estructurales.La nemonocacina (TG-873870), una nueva quinolona desarrollada por Procter & Gamble (P&G), mostró una actividad antibacteriana significativa contra una variedad de patógenos clínicamente relevantes, incluidos Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae multirresistente.Los resultados del experimento en ratones infectados mostraron que el efecto antibacteriano de este producto era más fuerte que el de la mayoría de las quinolonas actuales.Además, el producto tiene excelentes propiedades farmacocinéticas y es bien tolerado.