171596-29-5 Tadalafilo

Tadalafil, con fórmula molecular C22H19N3O4 y peso molecular 389,4, que se utiliza ampliamente para tratar la disfunción eréctil en hombres desde 2003 bajo el nombre comercial Cialis.En 2008, Eli Lilly Company vendió los derechos de desarrollo comercial del tratamiento de la HAP a United Therapeutics.En junio de 2009, la FDA aprobó Tadafil para el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (PAH) en los Estados Unidos bajo el nombre comercial Adcirca.Tadafil se desarrolló en 2003 como un medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil y el efecto fue efectivo 30 minutos después de la administración, pero el mejor efecto fue 2 horas después de la administración, y el efecto pudo durar 36 horas y el efecto no se vio afectado por los alimentos.La dosis de tadafil es de 10 o 20 mg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg, dependiendo de la reacción del paciente y las reacciones adversas.Los estudios previos a la comercialización mostraron que después de 12 semanas de administración oral de 10 o 20 mg de tadafil, las tasas de respuesta fueron del 67% y 81%, respectivamente.Muchos estudios han demostrado que el tadafil tiene mayor eficacia en el tratamiento de la disfunción eréctil.
Disfunción eréctil: Tadanafil y sildenafil pertenecen a la misma fosfodiesterasa selectiva tipo 5 (PDE5), pero su estructura es diferente a la de esta última y una dieta rica en grasas no interfiere con su absorción.Bajo estimulación sexual, la óxido nítrico sintasa (NOS) en las terminaciones nerviosas del pene y las células endoteliales vasculares cataliza la síntesis de óxido nítrico (NO) a partir del sustrato L-arginina.El NO activa la guanilato ciclasa, que convierte el trifosfato de guanosina en fosfato de guanosina cíclico (cGMP), activando así la proteína quinasa dependiente de guanosina fosfocíclica, lo que produce una disminución de la concentración de calcio intracelular del músculo liso, lo que produce una relajación del músculo liso del pene. esponja y erección.La fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) degrada el cGMP en productos inactivos, provocando debilidad del pene.Al inhibir la degradación de la PDE5, tardanafil conduce a la acumulación de cGMP, que relaja el músculo liso del cuerpo cavernoso del pene y provoca la erección del pene.Dado que los ésteres de nitrato no son donantes, su combinación con tadanafil puede aumentar significativamente el nivel de cGMP y provocar hipotensión grave, por lo que las contraindicaciones clínicas de ambos están contraindicadas.
Tardanafil afecta esto al inhibir el PDES.Degradación de GMP, por lo que cuando se usa en combinación con ácido nítrico y vinagre puede causar una caída extrema de la presión arterial y aumentar el riesgo de síncope.El agente de inducción de CY3PA4 puede reducir la disponibilidad abiótica de tadana, y la combinación con rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itraconwa, ketoconwa e inhibidores de la proteasa HVI puede aumentar la concentración sanguínea de este producto.Se debe prestar atención al ajuste de la dosis.Hasta el momento, no ha habido ningún informe sobre los parámetros farmacocinéticos de este producto afectados por la dieta y el alcohol.
Usando D-triptófano como materia prima, la primera reacción de éster metílico, el clorhidrato de éster metílico de D-triptófano resultante en alcohol isopropílico y piperaldehído, reacción de Pictet-spengler para obtener el compuesto cis-tetra hidrocarbolina, y luego reacción con cloruro de cloroacetilo y metilamina, el total el rendimiento es del 56%; después del cribado, se purificó adicionalmente ácido acético glacial como disolvente de recristalización.La ecuación de reacción específica es la siguiente:

Cialis es Tadalafil, un fármaco oral desarrollado por Eli Lilly Pharmaceutical Company para el tratamiento de la disfunción eréctil en los hombres.Es un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 de segunda generación.Los informes de investigación muestran que, en comparación con el sildenafil, Cialis surte efecto muy rápidamente, entre 15 y 20 minutos, y el efecto dura hasta 36 horas.T1/2 es de 17,5 horas.En un estudio de 348 hombres con disfunción eréctil de leve a grave que fueron asignados al azar para tomar tadalafilo 20 mg o un placebo, tanto 24 como 36 horas después de tomar el medicamento mejoraron el éxito sexual en comparación con el placebo, y la mayoría de los hombres tuvieron relaciones sexuales con éxito dos veces a las 36 horas.No hubo diferencias en la incidencia y gravedad de las reacciones adversas a los medicamentos en comparación con el placebo.Más del 5% de los hombres del grupo de tadalafilo sufrieron dolores de cabeza e indigestión.[Reacciones adversas] No se observaron reacciones adversas graves, como enrojecimiento y anomalías visuales.Ocasionalmente dolor de cabeza, dispepsia.[Precauciones] No se debe permitir el uso de pacientes que estén tomando nitratos, angina de pecho, enfermedades cardíacas, hipertensión o hipotensión no controlada y pacientes que hayan sufrido un derrame cerebral en los últimos 6 meses.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 se usan para tratar la disfunción eréctil en los hombres.Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 de segunda generación se utilizan para tratar la disfunción eréctil en los hombres.